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达拉西布/达拉索拉西布（Daraxonrasib）

结构式：

分子式：C44H58N8O5S

分子量：811.06

CAS：2765081-21-6

上市信息：美国暂未上市，中国暂未上市

申报备案：暂无（原研上市申请中，2026年07月22日）

剂型规格：片剂，300mg（待定）

适应症：拟定用于治疗胰腺癌，特别是既往接受过治疗的转移性胰腺导管腺癌

原研：RevolutionMedicines

化合物专利：CN202080091077.8  申请日：2020.11.04

原研晶型专利：未查到

原研路线：

（原研CN202480039166.6）

主要片段原研合成路线：

杂质分析：

（1）警示结构杂质，DMAP、HOBt、EDCI、亚硝胺衍生物。

（2）工艺杂质，手性异构体、阻转异构体、苯环取代位置异构体、偶联副反应、缩合副反应、起始物料及中间体杂质的衍生杂质。

（3）API降解杂质，脱甲基、脱乙基、开环、酰胺水解、酯水解、氮氧化物。

工艺分析：羰基还原构建手性羟基，用酶催化的工艺看来很有优势，一般还原酶种类比较多，易于筛选出适合的酶。本品提交上市申请不久，以3128541-27-2、3116802-31-1和14590-52-4为注册工艺路线的起始物料较为适合，不过市场上的供应商较少，还需要一段时间的培育。构建大环的步骤可能会转化不充分，需格外关注。

思与评：达拉西布采用创新的"分子胶"机制，不直接攻击RAS蛋白，而是通过结合一个辅助蛋白，形成能锁住RAS的复合物，这使得它能够广泛抑制多种RAS突变类型，因此潜在市场十分广阔。